protacs：一种可以针对所有疾病蛋白质的新药物

时间：2021-10-27 09:24:59 来源：

来自耶鲁大学的新出版的研究详细介绍了一种新型药物的发现，称为蛋白水解靶向嵌合体（Protacs），其可以靶向所有疾病引起的蛋白质。

目前的药物阻断了只有大约四分之一的已知疾病蛋白质的作用，但耶鲁大学的研究人员开发了一种不仅仅是抑制的技术，而且摧毁了每种蛋白质的目标。

根据6月10日在自然化学生物学发表的新研究，还可以在小鼠肿瘤中继续破坏小鼠肿瘤中的突变体蛋白的新型药物。

“这种新的药物模型在我的实验室中的领域达到了十年的工作，”克雷斯B. Cullman教授的分子，细胞和发育生物学和高级作者，与科学家合作完成来自Glaxosmithkline和Arvinas，LLC。

几乎所有目前的药物都是旨在适应疾病蛋白质褶皱并抑制其功能的小分子。通常需要高剂量以确保蛋白质功能充分阻断以产生治疗结果，这又可以产生有害的副作用。

相反，Protacs通过将它们标记为去除并可以多次来说，将细胞的蛋白质降解机制接合来破坏靶向蛋白，并且可以多次这样做，这意味着它可以在较低剂量下工作。这表明这种新型药物不仅可能靶向目前不是“药学上脆弱”的蛋白质，而且可以如此安全地进行植物。

“这是一个用于药物发展的游戏变化器，”船员说。

PROTAC技术由新避风港生物技术公司Arvinas，LLC商业化，该公司最近从制药巨头默克签署了4.34亿美元的伙伴关系，以进一步探索Protac技术的潜力。

船员是Arvinas，LLC和Proteolix，Inc。的科学创始人，该公司开发了基于他实验室的工作的下一代多一代骨髓瘤药物Kyprois。该研究由国家健康机构和Glaxosmithkline资助。

出版物：Daniel P Bondeson，等，“通过小分子抗保护剂的体内蛋白质催化，”自然化学生物学，2015; DOI：10.1038 / nchembio.1858

图像：克雷格船员在他的实验室

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