盐酸二甲双胍，噻唑烷二酮和α-葡萄糖苷酶抑制剂

时间：2021-06-29 11:25:01 来源：

盐酸二甲双胍是首选的一线降糖药，该药不刺激胰腺细胞，对β正常人几乎没有作用，但对2型糖尿病患者的降糖作用却很明显。它不影响胰岛素分泌，主要是通过促进周围组织对葡萄糖的吸收，抑制葡萄糖的异基因形成，减少肝糖原的输出以及延迟肠道中葡萄糖的吸收从而降低血糖来实现的。常用药物包括二甲双胍。与磺酰脲类相比，二甲双胍不刺激胰岛素分泌，因此很少引起低血糖症。此外，它可以增加胰岛素受体并降低胰岛素抵抗，改善脂肪代谢和纤维蛋白溶解，减少血小板聚集，并有助于缓解低血糖症。心血管并发症的发生，是儿童，超重和肥胖的2型糖尿病的首选药物。它主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也用于1型糖尿病患者以减少胰岛素剂量并治疗胰岛素抵抗综合症；由于其对胃肠道的反应性，应在进餐时或进餐后服用。肾功能不全患者忌用。

噻唑烷二酮

通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善葡萄糖代谢和脂质代谢，该药物可以在一定程度上降低空腹和餐后血糖。单独使用时，它不会引起低血糖，并且经常与其他口服降糖药联合使用，可以产生明显的协同作用。常用的药物是罗格列酮和吡格列酮。

（I）Rogaine（Vindia）

一种新型的胰岛素增敏剂，对因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病和胰岛素分泌非常低的2型糖尿病患者无效。由老年患者和肾功能不全患者服用时，无需调整剂量。贫血，水肿和心脏功能不全的患者应谨慎使用，肝功能不全的患者不宜使用。作为一种常用的降糖药，由于存在心血管疾病的风险，文迪亚在中国已被葛兰素史克（GlaxoSmithKline）停药，专家建议谨慎使用。

（ii）吡格列酮

噻唑烷二酮类抗糖尿病药，是一种胰岛素增敏剂，其作用机理与胰岛素的存在有关，可以降低周围组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加对胰岛素依赖性葡萄糖的加工，并减少肝葡萄糖的输出。适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖型糖尿病，NIDDM）。在对照临床试验中，吡格列酮与磺酰脲类，二甲双胍或胰岛素联用可提高疗效。另外，由于在全球限制或禁止使用罗格列酮（罗格列酮）非专利药，吡格列酮市场有望扩大。

α-葡萄糖苷酶抑制剂

α-葡糖苷酶抑制剂是一线替代性降血糖药，可竞争性抑制麦芽糖酶，葡糖淀粉酶和蔗糖酶，阻断1,4-糖苷键的水解，延迟淀粉，蔗糖和麦芽糖在小肠中分解为葡萄糖的作用，并降低餐后血糖。常用的药物有：葡萄糖100，阿卡波糖和伏格列波糖。

（1）糖100

主要成分BTD-1是大豆发酵提取物，可调节餐后血糖的快速增加，由枯草芽孢杆菌MORI使用脱脂大豆粉生产。枯草芽孢杆菌MORI生产的1-Deoxynojirimycin（DNJ）对小肠绒毛内部的-葡萄糖α苷酶具有良好的抑制活性。

（2）阿卡波糖（Baytambine）

独自一人不会引起血糖过低，也不会影响体重；它可以与其他口服降糖药和胰岛素结合使用。它可用于所有类型的糖尿病，以改善2型糖尿病患者的餐后血糖，也可用于对其他口服降糖药无反应的患者。

（3）伏格列波糖（贝新）

它是新一代的-葡萄糖苷酶α抑制剂。该药物对α-葡萄糖苷酶（麦芽糖酶，α异麦芽糖酶，siderase）的抑制作用比阿卡波糖强，对胰腺α-淀粉酶的α抑制作用也较弱。它可用作2型糖尿病的选择药物，或与其他类型的口服降糖药和胰岛素结合使用。

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