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CSIR-NCL开发出具有更高稳定性的抗结核病共晶4-FDC药物

时间:2021-06-18 18:25:02 来源:

结核病(TB)是一种由病原菌结核分枝杆菌引起的空气传播传染病。它是全球十大主要死因之一。根据世界卫生组织(WHO)的估计,2015年有1040万人患有结核病,180万人死于该病,其中40万人死于艾滋病毒阳性。

世卫组织建议使用四种药物治疗结核病:利福平,异烟肼(INH),吡嗪酰胺和乙胺丁醇二盐酸盐。1994年,世卫组织和国际抗结核和肺病联盟(IUATLD)建议使用固定药物组合(FDC)(2药,3药和4药),并在1999年推荐使用4药FDC世界卫生组织基本药物标准清单中包括由所有四种药物组成的片剂。

但是4-FDC片剂存在质量和稳定性问题,包括利福平的生物利用度差和在储存过程中不稳定。这引起了对其效用的严重关注。

现在,来自CSIR国家化学实验室(CSIR-NCL)的科学家们提出了一种具有改善稳定性的抗结核病共晶药物。这项研究发表在《药物科学杂志》上。 Ashwini Kumar Nangia和CSIR-NCL以及海得拉巴大学化学学院的研究小组为开发用于结核病的稳定的4-FDC制剂扫清了道路。

稳定性提高五倍

该小组研究了4-FDC药物不稳定的原因,并通过应用晶体工程原理抑制INH和利福平之间的交叉反应,从而克服了无活性副产物的形成,发现了一种药物稳定的共晶体。研究小组表明,与目前的4-FDC药物相比,INH的药物稳定共晶(INH-咖啡酸和INH-香草酸)能够将稳定性提高五倍以上。稳定制剂的助剂是药学上可接受的赋形剂。“稳定的具有较长保质期的共晶药物将改善结核病药物的运输物流和库存管理的前景,”教授说。 Nangia说。在下一阶段,将使用合适的赋形剂和聚合物添加剂对4-FDC的长期稳定性数据进行验证,以开发片剂。


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