新的药物输送胶囊将药物直接注入消化道的衬里

微针药丸的示意图用中空针。当药丸达到消化道中的所需位置时，胶囊周围的pH敏感涂层溶解，允许药物通过微针释放。图像：Christine Daniloff / Mit，基于Carol Schoellhammer和Giovanni Traverso的图像

马萨诸塞州综合医院和麻省理工学院的研究人员已经开发出一种新的药物输送胶囊，其涂有微小针的小针，可以在吞咽胶囊后直接注入胃内衬里的药物。

鉴于选择，大多数患者宁愿口服药物而不是注射。不幸的是，许多药物，尤其是由大型蛋白质制成的药物不能作为避孕药，因为它们在胃中被分解在它们可以被吸收之前。

为了帮助克服这种障碍，麻省理工学院和马萨诸塞州普通医院（MGH）的研究人员已经设计了一种新型药物胶囊，这些药物胶囊涂有微小针的小针，可以在吞咽胶囊后直接注入胃的衬里。在动物研究中，该团队发现胶囊递送胰岛素比皮肤下的注射更有效，并且没有有害的副作用，因为胶囊通过消化系统。

“这可能是患者可以避免患有患有药物的需要或皮下施用药物的方法的一种方式，”MIT obs of Intoplient癌症研究所，MGH的胃肠学家的胃肠学家和其中一个研究所本文引导作者，出现在医药科学杂志中。

虽然研究人员用胰岛素测试了胶囊，但它们预计将递送抗体等抗体的生物制药将是最有用的，这些生物制药用于治疗癌症和自身免疫疾病等关节炎和克罗恩病等疾病。这类药物，称为“生物学”，还包括疫苗，重组DNA和RNA。

“这些生物药物的大尺寸使它们不成本。在他们甚至可以被吸收之前，它们在你的酸和酶中含有酸和酶，即少吃分子并使它们不活跃，“化学工程研究生和本文的牵头作者”Carl Schoellhammer说。

安全有效的交付

科学家尝试设计可以提供生物学的微粒和纳米颗粒，但这种颗粒的生产昂贵，并且需要为每种药物设计新的版本。

Schoellhammer，Traverso及其同事们旨在设计一种胶囊，该胶囊将作为交付广泛的治疗性的平台，防止药物的降解，并将有效载荷直接注入到Gi道的衬里中。它们的原型丙烯酸胶囊，2厘米长，直径为1厘米，包括药物的储层，涂上空心，不锈钢针长约5毫米长。

以前对人类患者中尖锐物体意外摄入的研究表明，吞下涂有短针的胶囊可能是安全的。因为GI胃中没有疼痛受体，患者不会感受到药物注射中的任何疼痛。

为了测试这种类型的胶囊是否可以允许安全有效的药物递送，研究人员用猪在猪中进行测试，胰岛素作为药物有效载荷。胶囊需要一周多的时间才能穿过整个消化道，研究人员发现没有痕迹组织损伤，支持这种新方法的潜在安全性。

他们还发现微针成功地将胰岛素注射到胃，小肠和结肠的衬里中，导致动物的血糖水平下降。当通过皮下注射给出相同量的葡萄糖时，血糖的减少更快且大。

“动力学比以传统的皮肤局下给药所看到的更好，令人更快，更快，”Traverso说。“对于特别难以吸收的分子，这将是实际管理它们的效率更高的一种方式。”

“这是一种非常有趣的方法，”加州大学的化学工程教授Samir Mitragotri，Santa Barbara于没有参与研究。“口服递送药物是一个重大挑战，特别是对于蛋白质药物。在各种前沿，在不使用标准针和注射器的情况下寻找其他方法，有巨大的动机。“

进一步优化

研究人员表示，这种方法也可用于施用通常必须注射的疫苗。

该团队现在计划改变胶囊，以便在消化道的蠕动或收缩，在穿过该子的情况下将慢慢挤出胶囊中的药物。它们还在使用可降解聚合物和糖的针头上的胶囊，将脱落并嵌入肠道内，在那里它们会慢慢崩解并释放药物。这将进一步减少任何安全问题。

AVI SCHROEDER是前Koch Institute Postdoc，也是本文的领先作者。高级作者是罗伯特Langer，MIT和科学（IMES）和科学研究所和科学院学院和化学工程系; Daniel Blankschtein，Herman P. Meissner化学工程教授;和Daniel Anderson，塞缪尔A. Goldblith化学工程副教授和科赫研究所和IMES成员。

该研究由美国国立卫生研究院资助。

出版物：Giovanni traverso，等人，“通过胃肠道的药物递送的微针，”2014年制药科学杂志; DOI：10.1002 / JPS.24182

图像：Christine Daniloff / Mit，基于Carol Schoellhammer和Giovanni Traverso的图像